偏向性阿片κ受体激动剂的研究进展

摘要：

阿片κ受体是阿片受体的一种亚型,它与吗啡、哌替啶和芬太尼等阿片μ受体激动剂不同,阿片κ受体激动剂在具有强效镇痛活性的同时并不会产生成瘾、呼吸抑制和便秘等典型阿片样不良反应.但临床试验发现一些典型的κ受体激动剂会产生致幻、焦虑和镇静的不良反应,无法开发成为临床有用的镇痛药物.近年来,G蛋白偶联受体功能偏向性现象以及偏向性配基的发现为分离κ受体激动剂的镇痛药效与不良反应提供了新的思路.本文对偏向性κ受体激动剂及其潜在应用的最新进展进行了介绍和讨论.

关键词：阿片κ受体、偏向性配基、κ受体激动剂、功能选择性、镇痛

所属期刊栏目：30

分类号：R914(药物基础科学)

资助基金：国家自然科学基金;国家自然科学基金

在线出版日期：2020-06-11（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共12页

页码：241-251,255