EGFR抑制剂AZD3759的合成工艺改进

摘要：

目的 改进表皮生长因子受体(EGFR)抑制剂AZD3759的合成路线.方法 以4,5-二甲氧基-2-硝基苯甲酸为起始原料,经水解、还原、成环、酯化、卤代、亲电取代、水解、酯化、氨基脱保护、烃化反应制得目标物4-”(3-氯-2-氟苯基)氨基”-7-甲氧基喹唑啉-6-基(2R)-2,4-二甲基哌嗪-1-羧酸酯(AZD3759).结果 与结论目标化合物的结构经1H-NMR、ESI-MS谱确证,总收率为25.1％(原研路线的总收率为11.6％).相比于文献路线,新工艺路线优化了实验步骤,操作更加简单,同时提高了收率,可为AZD3759的合成研究提供参考.

关键词：AZD3759、表皮生长因子受体(EGFR)、抑制剂、工艺改进

所属期刊栏目：30

分类号：R914(药物基础科学)

资助基金：国家级大学生创新训练计划项目;江苏省前瞻性联合研究项目

在线出版日期：2020-06-11（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共5页

页码：223-227