马来酸氯苯那敏合成工艺改进

摘要：

目的 优化马来酸氯苯那敏的合成工艺.方法 以4-氯苯乙腈和2-溴吡啶为起始原料,经偶联反应得到2-(4-氯苯基)-2-(吡啶-2-基)乙腈,再与二甲氨基氯乙烷盐酸盐反应得到中间体2-(4-氯苯基)-2-(吡啶-2-基)-4-(N,N-二甲氨基)丁腈,该中间体脱去氰基得到氯苯那敏,最后与马来酸成盐制得马来酸氯苯那敏.结果 与结论中间体和目标产物的结构经NMR、ESI-MS谱确证.目标产物的总收率为35.2％(以2-溴吡啶计),纯度达到99.5％以上(HPLC面积归一化法).该合成工艺所用原料易得、操作简单、无需柱色谱纯化、产物纯度较高,适合工业化生产.

关键词：马来酸氯苯那敏、抗组胺、药物合成、工艺改进

所属期刊栏目：30

分类号：R914(药物基础科学)

资助基金：国家自然科学基金;黔科合平台人才项目;黔科合平台人才项目

在线出版日期：2020-06-11（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共6页

页码：217-222