胡椒碱衍生物的合成及其抗肿瘤活性研究

摘要：

目的 设计并合成新型具有抗肿瘤活性的胡椒碱衍生物,并评价其体外抗肿瘤活性.方法 以天然产物胡椒碱为起始原料,与不同的氨基化合物进行缩合反应,合成系列胡椒碱氨基衍生物.采用体外MTT法测定目标化合物对人乳腺癌细胞MCF-7和人肝癌细胞HepG2的抑制活性.结果 与结论合成了30个胡椒碱系列衍生物,其中27个为未见文献报道的新化合物.目标化合物的结构经核磁共振氢谱和电喷雾质谱(ESI-MS)确证.体外抗肿瘤活性实验结果显示,大多数胡椒碱衍生物对人乳腺癌细胞MCF-7和人肝癌细胞HepG2具有较好的抑制作用,其中2-氨基噻唑衍生物对两种肿瘤细胞的抑制活性较为明显,而且5位取代化合物对于人乳腺癌细胞MCF-7的抑制活性优于4位取代的化合物.

关键词：胡椒碱、衍生物、合成、抗肿瘤活性、吡啶、噻唑

所属期刊栏目：30

分类号：R914(药物基础科学)

在线出版日期：2020-06-11（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共6页

页码：193-198