福沙吡坦二甲葡胺及其光学异构体的合成研究

摘要：

目的 合成福沙吡坦及其所有光学异构体,提供福沙吡坦生产过程中杂质检测样品,以保证药物的安全性和有效性.方法 以N-苄基乙醇胺为起始原料,经过缩合、醚化、加成、取代等反应,合成阿瑞吡坦;阿瑞吡坦进一步磷酰化并成盐得到福沙吡坦二甲葡胺盐,总收率约为30.8％.结果与结论 选择不同的原料和不同的合成策略,获得了福沙吡坦及另外七个光学异构体的二甲葡胺盐,所有光学异构体的结构均经1H-NMR、LC-MS谱及比旋光度确证,并通过单晶X光衍射对具有代表性的中间体进行了绝对构型确证.

关键词：阿瑞吡坦、福沙吡坦、光学异构体、X光晶体结构

所属期刊栏目：28

分类号：R914(药物基础科学)

资助基金：上海市科委医药技术支撑项目;浙江省自然科学基金

在线出版日期：2018-09-05（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共11页

页码：199-209