Nrf2-Keap1蛋白相互作用小分子抑制剂的研究进展

摘要：

转录因子E2相关因子2(Nrf2),受Kelch样环氧氯丙烷相关蛋白1(Keap1)蛋白的调控,是细胞氧化应激反应中的关键因子.氧化应激时,Keap1的半胱氨酸残基被修饰,构象改变后导致Nrf2蛋白释放,Nrf2进入细胞核并促进Ⅱ相解毒酶的表达,发挥细胞保护作用;病理条件下,机体无法使Nrf2-Keap1解离,导致疾病发生.近年来,通过非共价修饰作用于Nrt2-Keap1蛋白相互作用界面,成为激活Nrf2防御机制发挥抗氧化防制的重要策略.本文综述了近年来各类Nrf2激活剂的研究进展.

关键词：Nrf2、Keap1、蛋白相互作用、抑制剂

所属期刊栏目：27

分类号：R914(药物基础科学)

资助基金：国家自然科学基金81502978

在线出版日期：2017-09-30（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共9页

页码：325-333