Btk抑制剂依鲁替尼的合成工艺改进

摘要：

目的 研究Btk抑制剂依鲁替尼的合成工艺.方法 以4-苯氧基苯甲酸为起始原料,经氯代、取代、吡唑环化、嘧啶环化反应得到中间体3-(4-苯氧基苯基)-1H-吡唑并”3,4-d”嘧啶-4-胺,再经Mitsunobu反应、脱Boc、酰化反应得到目标产物依鲁替尼.结果与结论 目标化合物及部分中间体的化学结构经MS、IR、1H-NMR和13 C-NMR确证,纯度经HPLC测定.总收率为28.5％(以4-苯氧基苯甲酸计),纯度为99.7％.此路线所用原料廉价易得,反应条件温和,收率与纯度均较高,杂质较少,对环境污染少,有利于工业化生产.

关键词：依鲁替尼、Btk抑制剂、合成

所属期刊栏目：27

分类号：R914(药物基础科学)

资助基金：辽宁省高校创新团队支持计划IRT1073

在线出版日期：2017-09-30（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共4页

页码：288-291