4-甲氧基-1,3-苯二磺酸酯类化合物的合成及其体外抗血小板聚集活性

摘要：

目的 为寻找新的更高活性的抗血小板聚集药物,设计制得10个具有4-甲氧基-1,3-苯二磺酸酯结构的目标化合物(系列2);并对其进行体外活性筛选,评价其抗血小板聚集活性并推测其构效关系.方法 按照前期工作获得的吡考他胺衍生物构效关系原则,进行了目标物设计合成,其结构均经1 H-NMR、IR和MS谱确证.采用Bom比浊法对目标化合物进行了体外抗血小板聚集活性初筛.结果与结论 合成的目标化合物均未见文献报道,其中PS27的活性最高,超过两个阳性对照药物吡考他胺和阿司匹林;PS22、PS23、PS24和PS26等4个化合物的活性优于或与对照药物相当.与磺酰胺类化合物相比,磺酸酯类中具有活性的化合物比例更高,在抗血小板聚集方面具有研究价值.

关键词：抗血小板聚集、合成、4-甲氧基-1、3-苯二磺酸酯、吡考他胺

所属期刊栏目：27

分类号：R914(药物基础科学)

资助基金：国家自然科学基金;天津市自然科学基金重点项目

在线出版日期：2017-09-30（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共5页

页码：274-278