黄酮醇类化合物的合成及其抗神经炎症活性

摘要：

目的 设计合成一系列黄酮醇类衍生物,并评价其抗神经炎症活性.方法 以间苯三酚为原料,经傅克酰基化、缩合、Algar-Flynn-Oyamada和Claisen重排等反应合成目标化合物.采用CCK-8法检测化合物对小鼠小胶质细胞(BV2细胞)的无毒剂量范围.应用脂多糖(LPS)和干扰素γ(IFN-γ)与BV2细胞孵育24h建立神经炎症细胞模型,用Griess法检测BV2细胞释放的一氧化氮(NO)含量.结果 合成了8个黄酮醇类化合物,其中4个具有异戊烯基,目标化合物的结构经质谱、核磁共振氢谱确定.化合物6a ～6d和10a～10d在1～100 μmol·L-1的剂量范围内均未显示细胞毒性.化合物6a和10a(10 μmol·L-1)与BV2细胞预孵育24h能够明显抑制LPS/IFN-γ诱导的炎性介质NO过度产生和释放.结论 合成的黄酮醇类化合物6a和10a具有抗神经炎症的活性.

关键词：黄酮醇、合成、神经炎症、小胶质细胞、一氧化氮

所属期刊栏目：26

分类号：R914(药物基础科学)

资助基金：国家自然科学基金;国家自然科学基金;重大新药创制"科技重大专项;北京市高层次卫生人才项目;北京市高层次卫生人才项目

在线出版日期：2016-09-27（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页码：288-293