新利司他的合成工艺改进

摘要：

目的 改进减肥药新利司他的合成工艺.方法 以2-氨基-5-甲基苯甲酸为起始原料,经甲酯化、与氯甲酸十六烷基酯缩合、再脱除甲酯保护、使用氯甲酸乙酯进行环合制得新利司他.结果与结论 目标化合物的结构经1H-NMR和MS谱确证,总收率为65％(以2-氨基-5-甲基苯甲酸计),纯度为99.8％(HPLC法).改进后的工艺无需色谱纯化,避免使用高毒、昂贵催化剂,更适宜工业化生产.

关键词：新利司他、脂肪酶抑制剂、减肥药、工艺改进

所属期刊栏目：26

分类号：R914(药物基础科学)

在线出版日期：2016-05-30（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页码：124-126