泰地唑利磷酸酯的合成工艺研究

摘要：

目的 研究泰地唑利磷酸酯的合成工艺.方法 以3-氟-4-溴苯胺为原料,经氯甲酸苄酯(Cbz-Cl)保护后,在正丁基锂作用下与硼酸三异丙酯反应,得到中间体4-(苄氧羰基氨基)-2-氟苯硼酸,该中间体与2-甲基-5-(5-溴吡啶-2-基)四氮唑经Suzuki偶联得N-苄氧羰基-3-氟-4-”2-(2-甲基四氮唑-5-基)吡啶-5-基”苯胺,该偶联物与R-缩水甘油丁酸酯环合得到(R)-3-(4-(2-(2-甲基四唑-5-基)吡啶-5-基)-3-氟苯基)-5-羟甲基噁唑烷-2-酮,该环合物在三氯氧磷作用下生成磷酸酯,最后成盐得到泰地唑利磷酸酯.结果与结论 目标产物的结构经1H-NMR、13 C-NMR和MS确证,总收率44.7％(以3-氟-4-溴苯胺计).

关键词：泰地唑利磷酸酯、(噁)唑烷酮、合成

所属期刊栏目：26

分类号：R914(药物基础科学)

在线出版日期：2016-05-30（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页码：120-123