孕二烯酮有关物质的合成

摘要：

目的 为更好地对孕二烯酮原料药质量进行控制,合成孕二烯酮原料药中的2种有关物质.方法 以13β-乙基-15α-羟基雌甾-4-烯-3,17-二酮为起始原料,经过3位羰基缩酮化保护、17位乙炔化和水解脱保护基共3步反应,得到有关物质13β-乙基-15α,17β-二羟基-18,19-双去甲基-17α-孕甾-4-烯-20-炔-3-酮,收率为12.1％;该有关物质经乙酰化得到另一种有关物质13β-乙基-17β-羟基-15α-乙酰氧基-18,19-双去甲基-17α-孕甾-4-烯-20-炔-3-酮,收率为72.9％.结果与结论 合成了孕二烯酮原料药中的2种有关物质,并经1H-NMR、13 C-NMR和MS谱确证结构,2种有关物质的纯度经HPLC检测均在98％以上,可以作为孕二烯酮原料药质量控制的对照品.

关键词：孕二烯酮、有关物质、对照品、合成

所属期刊栏目：25

分类号：R914.5(药物基础科学)

资助基金：重大新药创制"科技重大专项十二五;重大新药创制"科技重大专项十二五

在线出版日期：2015-04-02（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页码：40-44