溴丙胺太林杂质A的合成

摘要：

目的 为加强对溴丙胺太林原料药的质量控制,合成溴丙胺太林杂质A以作为对照品使用.方法 以呫吨酸(3)为起始原料,采用两条合成路线合成关键中间体9-羟基丙胺太林:1)首先氧化引入羟基,然后再经过甲酯化和酯交换反应得到9-羟基丙胺太林;2)首先进行酯化反应,再经过氧化反应引入羟基得到9-羟基丙胺太林.最后经过季铵盐化反应得到终产物.结果与结论 相比第一条合成路线,第二条路线更简短,收率更高.目标化合物结构经1H-NMR、13C-NMR和MS确证,HPLC检测纯度达到98％以上,合成的杂质可以作为溴丙胺太林原料药质量控制的杂质对照品.

关键词：溴丙胺太林、杂质A、合成、氧化、酯化

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分类号：R914(药物基础科学)

资助基金：国家“十二五”重大新药创制科技重大专项2012ZX09301002-001

在线出版日期：2015-01-14（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页码：459-463