4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮取代的双芳基脲类化合物的合成及抗增殖活性

摘要：

目的 设计合成4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮取代的双芳基脲类化合物,初步评价其体外抗增殖活性.方法 以2-氨基吡啶或2-氨基-4-甲基吡啶为原料,经环合、烃化、还原及酰化共4步反应合成目标化合物；以sorafenib为阳性对照,采用MTT法,测试目标化合物对乳腺癌细胞株MDA-MB-231的抗增殖活性.结果 与结论合成了16个未见报道的含4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮药效团的双芳基脲类化合物,其结构经1H-NMR 和MS确证；8个化合物显示较好的体外活性,其中,化合物4h活性突出,为sorafenib的8.3倍.

关键词：4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮、双芳基脲、合成、抗增殖活性

所属期刊栏目：22

分类号：R914.5(药物基础科学)

资助基金：国家自然科学基金项目21002065

在线出版日期：2013-01-28（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共5页

页码：490-494