结构修饰策略改善药物血脑屏障通透性

摘要：

如何使药物有效地穿越血脑屏障并发挥药效,是治疗中枢神经系统疾病的一大难题.通过结构修饰,可以改善小分子药物的理化性质,使其通过被动扩散的方式到达脑部；另外,可将药物修饰成能借助载体或受体介导的转运系统运输的结构,经由载/受体转运进入脑部.这两种手段是目前常用的改善药物血脑屏障通透性的化学方法.本文简要介绍了药物传送到脑部的主要途径,并重点阐述基于传送途径对小分子药物利用化学手段进行结构修饰以改善药物血脑屏障通透性的方法.

关键词：血脑屏障、结构修饰、被动扩散、载体转运

所属期刊栏目：21

分类号：R914(药物基础科学)

资助基金：国家自然科学基金21102167

在线出版日期：2012-03-20（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页码：489-494,506