3-苯甲酰基-2H-1-苯并吡喃-2-酮衍生物的设计、合成及抗肿瘤活性

摘要：

目的 设计合成3-苯甲酰基-2H-1-苯并吡喃-2-酮衍生物,并评价其抗肿瘤活性.方法 以取代苯乙酮为原料,首先与碳酸二乙酯经Claisen缩合得到相应的取代β-酮酸酯,再与取代水杨醛经Knoevenagel缩合,同时环合得到目标化合物.采用人急性早幼粒白血病细胞HL-60及人乳腺癌细胞T47D对部分目标化合物的抗肿瘤活性进行初步评价.结果 合成了18个目标化合物,其中13个未见文献报道,目标化合物的结构经核磁共振氢谱和红外光谱确证.化合物Ⅲ15对人乳腺癌细胞T47D的抑制活性较强,IC50值为38 μmol·L-1;化合物Ⅲ1、Ⅲ2、Ⅲ15对人急性早幼粒白血病细胞HL-60的抑制活性较好,IC50值分别为37、36、16 μmol·L-1.结论 3-苯甲酰基-2H-1-苯并吡喃-2-酮衍生物作为新型肿瘤抑制剂,其构效关系值得进一步研究.

关键词：构效关系、化学合成、肿瘤抑制剂、3-苯甲酰基-2H-1-苯并吡喃-2-酮衍生物

所属期刊栏目：19

分类号：R914(药物基础科学)

在线出版日期：2009-12-15（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共5页

页码：321-325