-组新的N-羟基肉桂酰胺类组蛋白去乙酰化酶抑制剂的合成和初步活性研究

摘要：

目的 设计合成了一组新的N-羟基肉桂酰胺类衍生物并测定其对组蛋白去乙酰化酶(HDACs)的抑制活性.方法 以阿魏酸为原料,经酯化、Williamson反应、皂化、缩合4步反应合成了一组新的N-羟基肉桂酰胺类衍生物;用组蛋白去乙酰化酶活性检测试剂盒测定该组化合物体外抑酶活性.结果 与结论 合成了11个未见文献报道的N-羟基肉桂酰胺类衍生物,其结构经过1H-NMR、MS、和IR确认.其中化合物5a、5b、5e和5k的体外抑酶活性较强(IC50=2～15μmol·L-1),有可能具有抗肿瘤活性,值得进一步研究.

关键词：N-羟基肉桂酰胺、Williamson反应、组蛋白去乙酰化酶、抗肿瘤

所属期刊栏目：18

分类号：R914(药物基础科学)

资助基金：国家高技术研究发展计划项目863项目,2007AA02Z314

在线出版日期：2008-09-24（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共4页

页码：250-253