4-[(5-甲基-2-芳基(噁)唑-4-基)甲氧基]-芳亚甲(苄)基取代的杂环类化合物的设计、合成与生物活性

摘要：

目的 设计合成具有PPARγ激动剂活性的4-[(5-甲基-2-芳基(噁)唑-4-基)甲氧基]-芳亚甲(苄)基取代的杂环类化合物.方法 以丁二酮单肟为原料,经与(取代)苯甲醛环合、氯化得到氯甲基(噁)唑衍生物.再与对羟基苯甲醛或香兰醛缩合,最后与各种杂环进行Knoevenagel反应得到目标化合物.结果 合成了12个未见文献报道的新化合物,并利用元素分析、IR和1H-NMR确证了结构.结论 初步活性试验显示,化合物13和16与PPARγ具有一定的结合活性,但是其抑制率均略小于50%,表明其IC50值可能略大于10μmol·L-1.

关键词：4-[(5-甲基-2-芳基(噁)唑-4-基)甲氧基]-芳亚甲(苄)基取代的环类化合物、合成、PPARγ活性、胰岛素增敏剂

所属期刊栏目：18

分类号：R914(药物基础科学)

在线出版日期：2008-07-14（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共5页

页码：96-100