盐酸阿齐利特的合成

摘要：

目的 研究抗心律失常药盐酸阿齐利特(azimilide dihydrochloride)的合成.方法 以尿素和水合肼为原料,经胺化、缩合、环合和水解反应合成1-氨基海因盐酸盐(Ⅲ);以对氯苯胺为原料,经重氮化、置换反应合成5-对氯苯基-2-糠醛(Ⅳ);Ⅲ和Ⅳ经缩合反应得到关键中间体1-[5-(对氯苯基)糠叉氨基]海因(Ⅴ);Ⅴ与1-溴-4-氯丁烷、1-甲基哌嗪反应,再经成盐得到盐酸阿齐利特(Ⅰ).结果与结论 合成的盐酸阿齐利特经元素分析、1H-NMR、13C-NMR、MS确证结构,总收率为62.9%(以对氯苯胺计).该合成工艺原料价廉易得、操作简便、反应条件温和,适合工业化生产.

关键词：药物化学、药物制备、化学合成、盐酸阿齐利特、抗心律失常药

所属期刊栏目：16

分类号：R914(药物基础科学)

在线出版日期：2006-09-18（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共4页

页码：226-228,232