1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-2-叔丁基-3-[(4-取代苄基)-哌嗪-1-基]-2-丙醇的合成及其抗真菌活性的研究

摘要：

目的 研究具有叔丁基结构的三唑醇类化合物的抗真菌活性以及各种4-(取代苄基)哌嗪侧链的引入对该类化合物抗真菌活性的影响.方法 设计合成了13个未见文献报道的目标化合物,所有化合物结构均经1H-NMR谱确证,部分经过IR、MS确证;选择8种真菌为实验菌株,测定其体外抗真菌活性.结果 所有化合物对8种真菌均有一定的抑制作用.其中,Ⅲ7的抑菌活性优于氟康唑.结论 引入叔丁基和哌嗪侧链设计的目标化合物都具有抗真菌活性,侧链取代基的电性效应和立体化学特征的改变对该类化合物的抑菌活性有一定的影响.

关键词：药物化学、化合物制备、化学合成、叔丁基、三唑、体外抗真菌活性

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分类号：R914;R965(药物基础科学)

资助基金：中国科学院资助项目30271542;军队医药卫生科研项目01MA156;上海市科委资助项目034319225

在线出版日期：2006-09-18（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共6页

页码：208-213