苯并间二氧杂环戊烯-2,2-二羧酸衍生物的合成及其PPARδ激动活性研究

摘要：

目的 设计合成苯并间二氧杂环戊烯-2,2-二羧酸衍生物,并研究其PPARδ激动作用,以期发现新颖的PPARδ激动剂.方法 以芳香甲酰胺和邻苯二酚为起始原料,经十余步反应制得目标化合物;并用细胞水平的转染激动实验评价目标化合物的PPARδ激动活性.结果与结论 合成目标化合物15个,其结构经核磁和质谱确证.初步生物活性评价结果显示,此类化合物对PPARδ具有一定的激动作用,其中Ⅺ-c1的最大激动作用达到阳性对照药GW501516的90%.

关键词：药物化学、化合物制备、化学合成、苯并间二氧杂环戊烯-2、2-二羧酸衍生物、PPARδ激动剂

所属期刊栏目：16

分类号：R914(药物基础科学)

资助基金：高比容电子铝箔的研究开发与应用项目2003AA235010;国家高技术研究发展计划863计划30472092

在线出版日期：2006-09-18（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共6页

页码：193-197,207