N-三甲基壳聚糖对苯甲酸利扎曲普坦鼻腔吸收的促进作用及安全性评价

摘要：

目的:对N-三甲基壳聚糖(TMC)作为鼻腔给药系统吸收促进剂的作用及安全性进行评价.方法:以苯甲酸利扎曲普坦(RB)为模型药物,采用大鼠在体鼻腔循环法,以RB药液为阴性对照,以含0.5％羧甲基壳聚糖(CMCS) RB药液为阳性对照,对含同用量、不同季铵化程度TMC(TMC20、TMC40、TMC60)的RB药液进行鼻腔吸收实验,筛选出最佳的TMC季铵化程度,同时对筛选出的最佳TMC进行最佳用量的优选,并以生理盐水为阴性对照,1％去氧胆酸钠为阳性对照,对其大鼠鼻黏膜刺激性及对蟾蜍纤毛的影响进行考察.结果:与RB药液相比,0.5％ CMCS及3种TMC均对RB鼻腔吸收有明显的吸收促进作用,与CMCS相比,TMC20促进作用较弱(P＜0.05),TMC40及TMC60均呈现更大的吸收促进作用(P＜0.05),且TMC60作用强于TMC40(P＜0.05).随着TMC60用量的增加,促进吸收作用越大,但1.0％与1.5％ TMC60之间差异无统计学意义(P＞0.05).与生理盐水及RB药液相比,1.0％ TMC60对大鼠鼻粘膜及蟾蜍纤毛运动均无明显影响(P＞0.05).结论:TMCs具有较好的RB鼻腔吸收促进作用,且以1.0％ TMC60最佳,同时安全性较好,值得进一步研究.

关键词：N-乙三甲基壳聚糖、苯甲酸利扎曲普坦、吸收促进剂、鼻腔给药、安全性

所属期刊栏目：23

分类号：R965.1(药理学)

在线出版日期：2020-05-28（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共4页

页码：277-280