LC-MS/MS测定大鼠血浆中的达芦那韦及其药动学研究

摘要：

目的:建立LC-MS/MS法测定达芦那韦在大鼠血浆中的浓度并进行药动学研究.方法:以卡马西平为内标,采用甲醇沉淀蛋白方法处理样品,富集血浆样品中的达芦那韦,用LC-MS/MS进行检测.色谱柱为Inertsil?ODS3 C18柱(150 mm×4.6 mm,5μm),C18保护柱(50 mm×4.6 mm),流动相:甲醇-水溶液(90:10),流速:0.5 ml·min-1,柱温:30℃,采用电喷雾电离源(ESI),正离子模式,多反应监测(MRM)扫描分析,达芦那韦和内标的离子迁移通道分别为m/z 548.5→530.5[碰撞能量(CE)=25 eV,去簇电压(DP)=80 V],m/z 237.1→194.1(CE=18 eV,DP=150 V);大鼠口服给药后,分别于各时间点取大鼠血浆,测定血浆中的药物含量,并用DAS 2.0软件计算其药动学参数.结果:达芦那韦在0.01～10.0μg·ml-1范围内线性良好,提取回收率≥92.13％,日内与日间精密度RSD≤6.6％.大鼠口服达芦那韦后AUC(0-t)为(1416.23±370.13)mg·L-1·min,AUC(0-∞)为(1493.70±374.15)mg·L-1·min,tmax为360.00 min,Cmax为(3.03±0.85)μg·ml-1.结论:该方法方便、快速、精确,能够应用于大鼠血浆中达芦那韦的测定及药动学研究.

关键词：达芦那韦、LC-MS/MS、大鼠血浆、药物代谢动力学

所属期刊栏目：23

分类号：R969.1(药理学)

在线出版日期：2020-03-21（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共4页

页码：91-93,171