基于PK/PD参数优化阿莫西林/克拉维酸钾缓释片给药方案

摘要：

目的:依据PK/PD参数优化阿莫西林/克拉维酸钾缓释片的临床给药方案.方法:30名健康受试者随机分为3组,分别于空腹、餐前和餐后口服阿莫西林/克拉维酸钾缓释片,通过比较其药动学特征确定最佳给药方式.3组受试者分别单次口服低、中、高3个剂量的阿莫西林/克拉维酸钾缓释片,比较不同给药剂量下的PK/PD参数,确定给药剂量和给药间隔.结果:阿莫西林的AUC空腹组[(32.2±15.0)μg·h·ml-1]较餐前组[(41.7±1.92)μg·h·ml-1]和餐后组[(42.6±17.7)μg·h·ml-1]有所降低,而克拉维酸的AUC则是餐后组[(1.89±0.54)μg·h·ml-1]明显低于空腹组[(2.55±0.76)μg·h·ml-1]和餐前组[(2.58±0.76)μg·h·ml-1](P<0.05).阿莫西林和克拉维酸分别在剂量1000~4000 mg、62.5~250 mg剂量范围内呈线性药代动力学特征.以最小抑菌浓度(MIC)为2.0μg·ml-1计,单次口服低、中、高剂量的阿莫西林/克拉维酸钾缓释片后,12 h内血药浓度大于MIC的持续时间(T>MIC)分别为5.5,7,10 h,百分比分别为46%、58%和83%.以MIC为4.0μg·ml-1,则12 h内T>MIC分别为4.5,6,8 h,百分比分别为38%、50%和67%.结论:给予阿莫西林/克拉维酸钾缓释片的最佳时机是在标准餐前服用,每天给药2次,每次2片即可满足T>MIC时达到40%~50%.

关键词：药动学、药效学、阿莫西林/克拉维酸钾、缓释片、给药方案

所属期刊栏目：20

分类号：R969.1(药理学)

在线出版日期：2017-04-12（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共4页

页码：466-469