五味子甲素对CYP3A活性的影响及其体内外相关性研究

摘要：

目的:通过"探针"法探讨五味子甲素体内、外对大鼠肝微粒体CYP3A活性的影响及其相关性.方法:选取咪达唑仑作为CYP3A探针,用高效液相色谱法测定五味子甲素体外孵育给药和体内灌胃给药后大鼠肝微粒体酶CYP3A活性,通过药动学参数Km确定其体内、外作用的相关性.结果:体外试验结果表明,五味子甲素非竞争性抑制咪达唑仑的代谢,其Ki为5.5 μmol·L-1,体内试验亦证实了五味子甲素能显著抑制肝微粒体CYP3A酶活性(P＜0.01)并呈剂量依赖性,其体内给药的Ki值为30.67 mg·kg-1.体内外Km值十分接近.结论:五味子甲素在体内和体外均可非竞争性抑制大鼠肝微粒体酶CYP3A活性,其对CYP3A影响的体内、体外结果具有良好的相关性.

关键词：CYP3A、五味子甲素、咪达唑仑、高效液相色谱法

所属期刊栏目：14

分类号：R285.5(中药学)

资助基金：湖北省卫生厅科研基金资助2007JX3B38

在线出版日期：2011-04-07（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共4页

页码：9-12