白藜芦醇抑制人肝微粒体代谢色氨酸的研究

摘要：

目的 研究白藜芦醇对人肝微粒体代谢色氨酸生成犬尿氨酸的影响.方法 分别考察孵育时间、色氨酸浓度、微粒体蛋白浓度,建立体外人肝微粒体孵育色氨酸代谢体系;采用高效液相色谱-串联质谱法(LC-MS/MS)检测肝微粒体孵育体系中色氨酸和犬尿氨酸浓度.基于体外人肝微粒体孵育色氨酸代谢体系探讨白藜芦醇对色氨酸代谢影响.结果 色氨酸在体外人肝微粒体中最佳孵育时间为90 min,色氨酸浓度为8 mg·L-1,微粒体蛋白浓度为1 g·L-1;酶反应速率常数Km为(95.91±22.29)μmol·L-1,最大反应速率Vmax为(21.34±2.58)μmoL·g-1·min-1.与已知的吲哚胺2,3-双加氧酶(IDO)抑制剂Epacadostat相比,结果显示白藜芦醇也能够抑制人肝微粒体中色氨酸代谢生成犬尿氨酸且具有浓度依赖性.结论 白藜芦醇具有抑制IDO活性的作用,表明IDO可能是白藜芦醇发挥药理作用的一个潜在靶点,为进一步研究白藜芦醇的药理作用及色氨酸代谢提供重要依据.

关键词：色氨酸、犬尿氨酸、白藜芦醇、肝微粒体、吲哚胺2、3-双加氧酶、高效液相色谱-串联质谱法

所属期刊栏目：37

分类号：R284.1;R322.47;R341.7;R977.4;R977.3(中药学)

资助基金：国家自然科学基金资助项目;广东省重点领域研发计划

在线出版日期：2021-03-17（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共7页

页码：349-355