硝苯地平中杂质的遗传毒性(Q)SAR评价及Ames试验研究

摘要：

目的 对硝苯地平中2个已知杂质进行遗传毒性(致突变性)评价.方法 按照ICH M7指导原则的要求,采用基于专家知识规则的Derek和基于统计学的Sarah两类(Q)SAR评价系统,对硝苯地平的2个杂质进行评价和分类.对于(Q)SAR预测结果为阳性的杂质,进一步采用Ames试验进行验证.结果 杂质Ⅰ、杂质Ⅱ预测结果为阳性,且分类为3类.杂质Ⅰ、杂质ⅡAmes试验中受试物40～5000μg/皿剂量范围内,在S9存在或不存在情况下,回复突变菌落数均未超过溶剂对照组菌落数的2倍,试验结果为阴性.结论 杂质Ⅰ、杂质Ⅱ遗传毒性均为阴性,可以按照非遗传毒性杂质进行控制.

关键词：(定量)构效评价、硝苯地平、遗传毒性杂质、致突变性、Ames试验

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分类号：R195.1;R916.4;R927.1;R972.3;R972.4(保健组织与事业（卫生事业管理）)

资助基金：《中国药典》药品标准提高计划项目[食药监办药化管2016141号

在线出版日期：2020-10-16（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共4页

页码：1289-1292