人参皂苷F1通过激活孕烷X受体诱导CYP3 A4的表达

摘要：

目的：探索人参皂苷F1( ginsenoside F1)是否通过激活孕烷X受体(PXR)实现对CYP3A4基因表达及酶活性的诱导作用。方法利用本实验室构建的PXR-CYP3A4稳定转染HepG2工程细胞株结合荧光素酶报告基因技术，检测人参皂苷F1对PXR的转录激活效应；用不同浓度的人参皂苷F1处理LS174T细胞，并通过Q-PCR和酶活性试剂盒检测CYP3A4的mRNA表达和酶活性变化。结果不同浓度人参皂苷F1作用于LS174T细胞以后，可以浓度依赖性地诱导CYP3A4 mRNA 水平的表达，并且增强其酶活性；同时， PXR-CYP3A4稳定转染HepG2工程细胞株结合荧光素酶报告基因检测结果亦表明，人参皂苷F1能够浓度依赖性地增强PXR的转录激活效应。结论本研究揭示了人参皂苷F1可诱导CYP3A4的基因表达并增强其酶活性，这一过程可能与人参皂苷F1对孕烷X受体的激活有关。

关键词：人参皂苷 F1、PXR、CYP3A4、荧光实时定量 PCR、mRNA、酶活性

分类号：R284.1;R345.99;R392.11;R394.2;R977.3(中药学)

资助基金：国家科技部“重大新药创制”科技重大专项2009 ZX09501-304;国家重点基础研究发展计划973计划资助项目2011CB505304,2012CB518402

在线出版日期：2015-12-02（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共5页

页码：1536-1539,1540