钩吻总碱对肝癌细胞氯通道的激活作用

摘要：

目的探讨钩吻总碱对肝癌( HepG2)细胞氯通道的激活作用及对细胞容积的影响。方法活细胞图像法观察记录钩吻总碱作用后 HepG2细胞容积的变化；全细胞膜片钳技术记录钩吻总碱对HepG2细胞膜电流的作用,通过细胞外灌流高渗液,氯通道阻断剂tamoxifen和5-硝基-2-(3-苯丙胺)苯甲酸( NPPB)研究电流的生理学及药理学特性。结果细胞外灌流钩吻总碱50 min,细胞体积减小(12．48±2．2)%(P<0．01),该现象可被氯通道阻断剂tamoxifen抑制。膜片钳结果显示,细胞外灌流钩吻总碱(2μmol·L-1)可激活HepG2细胞膜氯电流,该电流有明显外向优势,无电压及时间依赖性失活,其翻转电位为(-3．21±0．67)mV,接近氯离子平衡电位(-0．9 mV),可被氯通道阻断剂tamox-ifen和NPPB抑制,细胞外灌流47%高渗溶液亦可明显抑制该电流。结论钩吻总碱可引起肝癌 HepG2细胞体积缩小,诱导凋亡性容积缩小( AVD)发生,该作用可被氯通道阻断剂明显抑制,提示氯通道可能为钩吻总碱抗癌作用的靶点之一。

关键词：钩吻总碱、肝癌细胞、凋亡性容积缩小、膜片钳技术、氯通道、氯通道阻断剂

分类号：R284.1;R329.25;R735.702.2(中药学)

资助基金：国家自然科学基金资助项目81273539,81173064;教育部基金资助项目20124401110009;广州市科技计划基金资助项目2013J450015;东莞科技计划基金资助项目2011108102006

在线出版日期：2015-12-02（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共7页

页码：1529-1535