姜黄素衍生物C085与Hsp90及其不同片段相互作用以及对Hsp90 ATPase活性的影响

摘要：

目的：研究姜黄素衍生物C085与Hsp90的结合作用,及其对Hsp90-ATPase 活性抑制作用。方法采用荧光光谱法,研究不同浓度C085与Hsp90、NHsp90、MHsp90、CHsp90的相互作用以及293K、303K和310K下,C085与Hsp90的相互作用；实验选取280nm为激发波长,290~510 nm的波长范围内进行荧光光谱扫描。采用孔雀绿磷钼酸铵-无机磷检测法,研究 C085对 Hsp90-ATPase 活性的抑制。结果C085解离常数为(11．163±0．316)μmol · L-1；C085与Hsp90之间的主要作用力为静电作用力；C085与Hsp90的C端片段结合能力最强。当ATP为1 mmol · L-1时, C085作用于Hsp90的IC50值为6．04μmol · L-1。结论经过荧光光谱分析,可以确定C085与Hsp90的结合机制,且C085能抑制Hsp90-ATPase活性。

关键词：C085、Hsp90、ATPase活性、荧光光谱法、相互作用、抑制作用

分类号：R282.71;R284.1;R341;R730.2;R977.3;R977.6(中药学)

资助基金：国家自然科学基金资助项目81173096;科技部“重大新药创制”科技重大专项No 2012ZX09103-101-028。

在线出版日期：2014-10-28（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共6页

页码：1408-1413