沙利度胺多晶型大鼠体内药代动力学研究

摘要：

目的 研究沙利度胺3种晶型在SD大鼠胃肠道吸收过程,评价其优势药物晶型,探讨药物晶型状态对临床用药的影响.方法 SD大鼠灌胃给予不同晶型沙利度胺固体原料,采用高效液相色谱法测定血浆沙利度胺浓度,计算其大鼠体内药动学参数并在不同晶型之间进行对比.结果 大鼠经口给予沙利度胺晶型α、晶型β和晶型γ后,血液中Cmax分别为6.79、4.28和5.55 mg·L-1,晶型α的测定值最大;Tmax分别为8.33、8.00和7.33 h;达峰时间相差约1 h;AUC0→t分别为40.73、30.34和38.74 mg·h·L-1,最大差距约25%;T12分别为2.29、1.95和1.93 h.结论 大鼠口服不同晶型沙利度胺后血药浓度存在差异,其中晶型α峰浓度最高,血药浓度维持时间长.

关键词：沙利度胺、药物多晶型、高效液相色谱法、血药浓度、药代动力学、大鼠

所属期刊栏目：28

分类号：R-332;R944;R971.3;R978.3(医学研究方法)

资助基金：科技部科技基础性工作专项重点项目2007FY130100;卫生部公益性行业科研专项200802041,200902008;科技部国际科技合作项目--新药筛选研究2009DFA 32010

在线出版日期：2012-08-28（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共5页

页码：1131-1135