埃他卡林对心肌细胞损伤保护作用的药理学特征

摘要：

目的 研究KATP通道开放剂埃他卡林(iptakalim, Ipt)对心肌细胞氧化应激损伤的保护作用,并探究其作用机制.方法 采用200 μmol·L-1的过氧化氢(H2O2)损伤体外培养的乳鼠心肌细胞2 h,建立氧化应激心肌细胞损伤模型;以二氮嗪(diazoxide, Dia)作为阳性对照药物,采用生物化学法检测各处理组细胞培养液中乳酸脱氢酶(lactate dehydrogenase,LDH)活性、超氧化物歧化酶(superoxide dismutase,SOD)活性及MTT法检测心肌细胞损伤程度,反映埃他卡林对该模型的影响.结果 过氧化氢损伤后,细胞存活率降低,LDH释放量明显升高,SOD活力下降;埃他卡林预处理后,细胞培养液中LDH活性较过氧化氢处理组降低(P<0.05),SOD活性升高(P<0.05),细胞存活率浓度依赖性升高(P<0.01).该保护作用可被线粒体KATP通道阻断剂5-羟基癸酸酯(5-HD)拮抗,也可被KATP通道阻断剂格列本脲(glibenclamide, Gli)阻断.结论 埃他卡林对H2O2造成氧化应激损伤的心肌细胞具有明显的保护作用,其保护作用与线粒体膜和细胞膜的KATP通道激活有关.

关键词：埃他卡林、线粒体ATP敏感性钾通道、心肌细胞、氧化应激、乳酸脱氢酶、超氧化物歧化酶

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分类号：R-332;R322.11;R329.24;R349.1;R542.202.2(医学研究方法)

资助基金：国家重大新药创制科技重大专项2008ZX09101-006,2009ZX09301-002

在线出版日期：2011-05-11（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共4页

页码：497-500