新型雌激素哌嗪雌酚酮对雌激素受体表达的影响及其对靶基因的转录激活作用

摘要：

目的 探讨哌嗪雌酚酮对雌激素受体表达的影响及其对靶基因ERE的转录激活作用.方法 小鼠去卵巢后,每天灌服不同剂量的哌嗪雌酚酮(0.5、1 、2 mg·kg~(-1))以及雌酚酮(0.71 mg·kg~(-1)),连续42 d,采用免疫组织化学的方法观察哌嗪雌酚酮对去卵巢小鼠子宫中两种雌激素受体(Erα和Erβ)蛋白表达的影响;采用Tfx-50脂质体共转染目的 基因和报告基因于MCF-7细胞株,探讨哌嗪雌酚酮对ERE的转录激活作用.结果 与去卵巢模型组比较,哌嗪雌酚酮各剂量组能够上调子宫组织中两种雌激素受体亚型的表达(有剂量依赖性),对Erα亚型作用明显于Erβ;哌嗪雌酚酮能够激活雌激素受体的经典信号途径,与等摩尔剂量的雌酚酮相比仅表现出弱雌激素活性.结论 哌嗪雌酚酮能够上调子宫组织中Ers的表达;与雌酚酮比较,其对靶基因ERE的转录激活作用非常微弱.

关键词：哌嗪雌酚酮、雌酚酮、雌激素受体(ER)、雌激素反应元件(ERE)、子宫、免疫组化

所属期刊栏目：25

分类号：R-332;R322.65;R392.11;R394.2;R681;R977.12(医学研究方法)

资助基金：国家自然科学基金委员会主任基金资助项目30740085;东莞市科技计划资助项目2007108101025

在线出版日期：2010-03-23（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共3页

页码：1599-1601