Mirabijalone-B的抗肿瘤效应及对DNA拓扑异构酶的影响

摘要：

目的 研究化合物Mirabijalone-B(MB)的抗肿瘤活性及对DNA拓扑异构酶(TOPO)活性的影响.方法 以5株人肿瘤细胞株为模型,采用改良MTT法检测化合物MB的体外抗肿瘤活性;以质粒pBR322超螺旋DNA为底物,采用凝胶电泳分别检测MB对TOPO Ⅰ、Ⅱ介导的pBR322 DNA解旋反应的影响.结果 化合物 MB对5株人肿瘤细胞株K562、HL-60、A549、Bel-7402和SGC-7901生长增殖的半数抑制浓度(IC50)分别为8.73、1.26、4.44、1.93和3.55 mg·L-1;MB在80和16 mg·L-1浓度时,分别完全抑制TOPO Ⅰ、Ⅱ介导的pBR322超螺旋DNA的解旋反应;但在无TOPO存在的条件下,MB对pBR322超螺旋DNA的解旋反应无直接影响.结论 化合物MB体外明显抑制人肿瘤细胞的生长增殖, 对DNA TOPO尤其是TOPOⅡ活性的抑制可能是其抗肿瘤作用的机制之一.

关键词：紫茉莉、鱼藤酮类化合物、Mirabijalone-B、人肿瘤细胞株、细胞毒活性、DNA拓扑异构酶

所属期刊栏目：25

分类号：R284.1;R329.24;R345.89;R977.3;R979.1(中药学)

资助基金：云南省自然科学基金资助项目2000C001P;科技部和云南省国际合作资助项目2005DFA30670,2008AC002

在线出版日期：2009-12-07（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共5页

页码：1345-1349