外周药物球囊在猪体内的药代动力学研究

摘要：

目的：将外周药物球囊在健康猪模型体内扩张后，通过LC/MS检测靶血管、脏器和血浆中药物含量，计算靶血管组织、主要器脏的药代动力学参数，以评估外周药物球囊产品的药效，局部和全身可耐受性。方法：用载药密度为2μg/m m2的药物球囊在健康猪髂/股动脉扩张后，分别在术后2h、7d、28d、90d时，取药物球囊治疗段、治疗段近端、治疗段远端的血管检测含药量；取重要生命器官（心、肺、肝、脾、肾）检测药物浓度；另在治疗后30m i n、2h、6h、12h、1d、3d、7d取血液，检测血浆中的药物浓度。结果：靶血管部位在T=2h时，药物含量到达峰值，达130μg/g以上，7D时8.59μg/g，28D时有约3.43μg/g，90D时仍有0.09μg/g，均高于最低治疗剂量0.047μg/g。其他组织和器官药物含量均非常低，未发现任何由药物涂层引起的不良事件，产品在局部和全身对紫杉醇是可耐受。结论：紫杉醇在靶血管的分布远大于主要脏器和血液，呈主要分布，在局部和全身对紫杉醇是可耐受。

关键词：药物球囊、药代动力学、再狭窄

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分类号：R965(药理学)

资助基金：深圳市科技创新委员会战略性新兴产业生物产业发展专项资金，项目编号CXZZ20140813102720940，本项目进入国家食药监总局创新医疗器械特别审批绿色通道。创新医疗器械特别审批申请项目编号2015061，审查结果公示2016年第2号。

在线出版日期：2016-11-09（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共4页

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