川芎嗪PEG-PE纳米胶束的体外评价、细胞摄取及抗心肌细胞凋亡研究

摘要：

目的 制备川芎嗪PEG-PE纳米胶束,并评价该纳米胶束的细胞摄取和抗心肌细胞凋亡效果.方法 采用薄膜水化法制备川芎嗪PEG-PE纳米胶束,并进行表征.采用体外释药、细胞摄取和细胞凋亡试验对该载药系统进行评价.结果 川芎嗪PEG-PE纳米胶束粒径为(15.8±0.9)nm,Zeta电势为-(20.5±0.4)mV,载药量为(5.7±0.3)％,包封率为(87.2±5.4)％.电镜结果表明川芎嗪PEG-PE纳米胶束呈形态规则的圆球型结构;采用芘测定法测定PEG-PE纳米胶束的临界胶束浓度约为5.3 μg·mL-1;细胞摄取试验结果表明,PEG-PE纳米胶束可以增强药物的细胞摄取量,细胞外残留量减少;川芎嗪PEG-PE纳米胶束在10％胎牛血清DMEM培养基稳定性良好,采用异丙肾上腺素诱导心肌细胞凋亡,Hoechst染色提示凋亡心肌细胞出现了大量形态学改变,而川芎嗪PEG-PE纳米胶束可以明显减少凋亡细胞和促凋亡Caspase-3活性、抑制促凋亡蛋白Bax表达,提高抗凋亡蛋白Bcl-2表达,均显著优于川芎嗪(P＜0.01).结论 川芎嗪PEG-PE纳米胶束具有粒径小,载药量高,释药缓慢等优势,可很大程度上提高川芎嗪的心肌细胞摄取量,增强药物的抗心肌细胞凋亡作用.

关键词：PEG-PE纳米胶束、川芎嗪、细胞摄取、细胞凋亡

所属期刊栏目：36

分类号：R944.9(药剂学)

资助基金：湖南省卫计委项目C201800141

在线出版日期：2020-07-20（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共6页

页码：1743-1748