利用斑马鱼模型研究靛玉红及其衍生物抑制血管生成作用的构效关系

摘要：

目的 利用斑马鱼模型考察中药单体靛玉红(Ind)及其衍生物的抑制血管生成活性及其量效关系,并为斑马鱼模型在新药构效关系研究中的应用提供实验依据.方法 选用TG(VEGFR2:GFP)系血管荧光转基因斑马鱼作为筛选模型,分别用Ind及其衍生物靛玉红-3'-单肟(IMO)、6-溴-靛玉红-3'-单肟(BIO)处理斑马鱼胚胎,以节间血管数作为指标,考察药物对斑马鱼胚胎抑制血管生成的影响.结果 在相同的剂量下,Ind、IMO与BIO抑制斑马鱼节间血管(ISV)生成的作用依次增强,三者都显示明显的量效关系.Ind、IMO与BIO的半数有效剂量(EC50),分别为89.10,5.188和2.686μmol·L-1.结论 在靛玉红母体结构改造中,随着C-3'位肟化以及C-6位溴原子的引入,溶解性明显改善,其抑制血管生成活性也逐渐增强.

关键词：斑马鱼、血管生成、靛玉红、靛玉红-3'-单肟、6-溴-靛玉红-3'-单肟

所属期刊栏目：30

分类号：R914(药物基础科学)

资助基金：国家自然科学基金青年基金项目81202584;山东省医药卫生科技发展计划项目2011QW015

在线出版日期：2013-08-26（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共4页

页码：457-460