普罗布考混合胶束的制备及其大鼠体内药动学研究

摘要：

目的 制备普罗布考混合胶束(Probucol loaded mixed micelles,PMM)用于提高其口服生物利用度.方法 选择磷脂、脱氧胆酸钠为辅料,以共沉淀法制备普罗布考混合胶束(PMM),并对其体外理化特性以及体内药动学行为进行评价.结果 制备了普罗布考混合胶束,其优化处方组成为磷脂:脱氧胆酸钠:普罗布考(3:4:1).PMM平均粒径为82.28 nm,多分散系数为0.179,药物主要以非晶型状态存在于PMM中.大鼠体内药动学研究表明,与原料药相比,口服PMM后,普罗布考的峰浓度和口服生物利用度分别提高了2.28倍和4.43倍.结论 混合胶束能够显著提高普罗布考的口服生物利用度,为解决难溶性药物的口服吸收问题提供了一种有效策略.

关键词：普罗布考、混合胶束、差示扫描量热法、X-射线衍射技术、生物利用度

所属期刊栏目：29

分类号：R943.43;R969.1(药剂学)

资助基金：国家重点基础研究发展计划（973计划）2009CB930304

在线出版日期：2012-04-20（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页码：46-49