不同处方喷昔洛韦微乳体外特性及小鼠体内分布研究

摘要：

目的 探讨微乳处方(表面活性剂种类及用量)及制备工艺对喷昔洛韦微乳体内分布的影响.方法 考察CremophorEL自发微乳(PCV-ME6)、Cremophor EL均质微SL(PCV MEho)和去氧胆酸钠微乳(PCV-MEde)此3种载喷昔洛韦微乳的粒径分布、zeta电位,体外释放及在小鼠体内分布特征.结果 各载药微乳粒径均小于100 nm,zeta电位在-3 mV至0 mV之间;各载药微乳均延缓了喷昔洛韦的体外释放,其中PCV-MEde与喷昔洛韦溶液(PCV-S)相比释放呈现显著差异(f2<50);PCV-MEde使喷昔洛韦肾脏消除明显变慢,AUC为PCV-S的3.5倍.PCV-MEde在各组织和血浆的AUC也均明显大于其它微乳和PCV-S.结论 表面活性剂种类对喷昔洛韦的体内分布有显著影响.PCV-MEde静注后,表面活性剂去氧胆酸钠与磷脂发生相互作用,结合形成脂质囊泡.喷昔洛韦由于被包裹在亲水内核,从而改变了喷昔洛韦的释放和体内过程.而微乳制备工艺引起药物的体内过程的差异,可能是由于表面活性剂用量小造成微乳粒径较大所致.

关键词：去氧胆酸钠、微乳、喷昔洛韦、体内分布

所属期刊栏目：26

分类号：R944.9;R965.2(药剂学)

资助基金：广东省中医药局建设中医药强省科研课题2007096

在线出版日期：2009-06-23（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共5页

页码：356-360