ent-贝壳杉烯糖酯类衍生物的合成及其抗肿瘤活性的研究

摘要：

目的:对含有exo-亚甲基环戊酮或α-亚甲基内酯药效团的ent-贝壳杉烯类化合物进行结构修饰,以改善其活性及水溶性.方法:以甜菊苷为原料,在4位羧基接入单糖而得到目标化合物,并使用MTT法对目标化合物进行抗肿瘤活性测试.结果:化合物1b对细胞株HepG2,Bel-7402,A549,MCF-7,MDA-MB-231均表现出了较好的抑制活性,IC50分别为0.12,0.91,0.35,0.08,0.07 μmol.L-1.另外,化合物3c对HepG2(IC50=0.01 μmol·L-1)具有较强的抑制作用.结论:化合物1b和3c可以作为潜在的抗肿瘤化合物进行深入研究.

关键词：糖基化、四环二萜、甜菊醇、异甜菊醇、甜菊苷、exo-亚甲基环戊酮、α-亚甲基内酯、抗肿瘤活性

所属期刊栏目：11

分类号：R284.3(中药学)

资助基金：the National Natural Science Foundation of China.30973607,and 81172934;国家自然科学基金资助项目.30973607,81172934

在线出版日期：2013-07-18（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共7页

页码：289-295