大黄素衍生物的合成及其抑制白血病细胞增殖作用的研究

摘要：

本研究探讨新合成的大黄素衍生物对白血病细胞增殖的抑制作用,希望从中筛选出具有抗白血病活性的药物,以备后续进行更深入的研究.通过对大黄素一系列的结构修饰合成10种大黄素衍生物,采用MTT比色法检测大黄素衍生物对多种白血病细胞株的增殖抑制作用.结果表明:大黄素衍生物E10-E19作用于K562细胞48 h的半数抑制浓度(IC50)为0.84-12.01 μmol/L,其中大黄素衍生物E19的抑制增殖作用最强,E16、17对K562细胞没有抑制增殖作用.从中筛选出的E19作用于U937、NB4、Molt-4和CA-46细胞,其48 h IC5o分别为0.85、0.9、0.76、0.8 μmol/L.E19作用于LQ2细胞48 h的IC50为3.6 μmol/L.E19作用于3例正常人外周血单个核细胞48 h的IC50为4.01-4.78μmol/L.结论:大黄素衍生物E19对白血病细胞增殖有显著的抑制作用,且具有一定特异性,对其抗白血病机的制值得进一步的研究.

关键词：大黄素衍生物、白血病细胞、细胞增殖

所属期刊栏目：21

分类号：R733.7;R979.1(肿瘤学)

资助基金：国家自然科学基金编号81141052;教育部高校博士点专项基金编号20103518110003;福建省科技厅重点项目编号2010Y003;福建省自然科学基金编号2012J01353;福建省教育厅科研课题编号JA08095;福建省卫生厅青年科研课题编号2010-2-15

在线出版日期：2013-05-23（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共4页

页码：53-56