HPLC-MS/MS测定人血浆中青藤碱浓度及芪麝丸在人体内的药代动力学分析

摘要：

目的:建立简便、灵敏的检测人血浆中青藤碱浓度的高效液相色谱-三重四极杆质谱联用技术(HPLC-MS/MS),研究健康受试者口服芪麝丸后青藤碱的体内药代动力学特征.方法:血浆样品中加入内标(普萘洛尔),加甲醇沉淀蛋白后分离上清液进行检测,流动相甲醇-水(含0.1％甲酸+5 mmol·L-1甲酸铵)进行梯度洗脱.质谱采用电喷雾电离源(ESI),选择反应离子监测模式,用于定量分析的青藤碱和普萘洛尔离子对的m/z分别为(330.2 ～ 152.2和260.2 ～ 183.1).利用WinNonlin 6.3软件计算人口服芪麝丸后青藤碱的药动学参数.结果:人血浆中青藤碱线性范围5～1 000 μg·L-1,定量下限5.0 μg·L-1,批内和批间准确度偏差均在±10.0％以内,RSD均＜15.0％,青藤碱的回收率103.3％,无明显基质效应,稳定性良好.人口服芪麝丸后血浆中青藤碱的主要药动学参数达峰时间(Tmax),药峰浓度(Cmax),药时曲线下面积(AUC0-48h),半衰期(t1/2)分别为(2.5±0.8)h,(477.9±60.1) μg·L-1,(4 808.8±791.7) h·μg·L-1,(7.5±1.3)h.结论:建立的方法简便、快速、灵敏、可靠,可用于研究人口服芪麝丸后青藤碱的药代动力学特征,为该制剂的致敏机制和药代-药效研究提供一定的方法学基础和数据.

关键词：青藤碱、芪麝丸、药代动力学、普萘洛尔、颈椎病、胃肠道、不良反应

所属期刊栏目：23

分类号：R969.1;R284.1;R945;R944.9(药理学)

资助基金：国家自然科学基金;国家自然科学基金;上海市三年行动计划

在线出版日期：2017-04-26（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共5页

页码：85-89