在体皮肤微透析分析制川乌-白芍配伍对芍药苷局部药代动力学的影响

摘要：

目的:考察制川乌对白芍中芍药苷经皮转运的影响,从经皮转运角度研究制川乌-白芍配伍协同增效作用机制.方法:以昆明种清洁级小鼠为实验对象,分别经皮给予白芍凝胶、制川乌-白芍凝胶和白芍-氮酮凝胶,采用皮肤微透析取样技术,建立HPLC测定透析液中芍药苷的浓度,流动相乙腈-0.1％磷酸水溶液(14∶ 86),检测波长230 nm;利用DAS 2.0软件计算局部药动学参数,采用扫描电镜考察药物对小鼠皮肤角质层的影响.结果:白芍凝胶组的药时曲线下面积(AUC0-t),平均滞留时间(MRT0-t),半衰期(t1/2),达峰时间(Tmax)和药峰浓度(Cmax)分别为(3.28±1.01)mg·L-1·h,(3.95 ±0.32)h,(0.92±0.44)h,(2.00±0)h和(0.72 ±0.24) mg·L-1;白芍-制川乌凝胶组MRT0-t,AUC0-t,t1/2,Tmax和Cmax分别为(3.35±0.08)h,(10.64±1.24) mg·L-1·h,(1.32±0.67)h,(1.00 ±0)h和(3.06±0.38)mg·L-1,白芍-氮酮凝胶组AUC0-t,MRT0-t,t1/2,Tmax,Cmax分别为(59.82±13.51) mg·L-1·h,(3.67±0.08)h,(0.89±0.16)h,(2.67 ±0.29)h和(13.24 ±4.14) mg·L-1.与白芍凝胶组比较,制川乌-白芍凝胶组AUC0-t和Cmax均显著增大,Tmax明显缩短.扫描电镜观察结果表明制川乌作用皮肤后,角质层细胞间隙明显增加,且与氮酮对皮肤的作用类似.结论:制川乌-白芍配伍能显著提高芍药苷的透皮吸收,达到配伍“增效”的目的,这可能与制川乌降低角质层的屏障作用有关.

关键词：微透析、扫描电镜、配伍机制、白芍、制川乌、芍药苷

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分类号：R969.1;R945;R284.1;R285.5(药理学)

资助基金：国家自然科学基金;江西省教育厅科技项目;江西省卫生计生委科技项目

在线出版日期：2017-04-26（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共5页

页码：80-84