斑蝥素胃黏附缓释片的制备与体内外评价

摘要：

目的:以卡波姆和壳聚糖为生物黏附材料,制备斑蝥素多单元胃黏附缓释片,以提高斑蝥素的口服生物利用度,并得到平稳持久的释药效果.方法:制备斑蝥素β-环糊精包合物,通过单因素试验筛选黏附材料,正交试验优选斑蝥素胃黏附缓释片的处方,考察该制剂在大鼠体内的黏附性、体外释放度及其在比格犬体内的口服生物利用度.结果:以卡波姆934-壳聚糖(1∶1)为黏附材料,每片黏附片的处方为斑蝥素5 mg,β-环糊精175 mg,卡波姆934 50 mg,壳聚糖50 mg,交联聚维酮80 mg,硬脂酸镁4 mg.斑蝥素胃黏附缓释片在体外3h时释放度25％～35％,12h时释放度≥85％.8h后制剂依然黏附在Wistar大鼠的胃黏膜表面.Beagle犬口服片剂后,药物在体内可缓慢、持久释放,相对生物利用度172％.结论:体内、外研究表明制备的斑蝥素黏附片具有良好的胃黏附性能和缓释特性,且血药浓度平稳持久,生物利用度显著提高.

关键词：斑蝥素、壳聚糖、卡波姆、胃黏附、片剂

所属期刊栏目：22

分类号：R283.6;R945;R284.1;R969.1(中药学)

资助基金：河北省高等学校科学技术研究项目QN20131011;河北省自然科学基金青年基金项目20130142;河北医科大学2013科研骨干人才培育计划项目0621090001

在线出版日期：2016-11-28（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

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