阿魏酸脂质体的体外释放度考察

摘要：

目的:通过优化处方和工艺制备缓释、长效的阿魏酸脂质体植入制剂.方法:采用HPLC测定阿魏酸含量,流动相乙腈-0.1％磷酸(22∶78),检测波长324 nm.运用醋酸钙主动载药技术制备阿魏酸脂质体,使用透析法考察阿魏酸脂质体的释放度.通过单因素试验考察磷脂材料、胆固醇含量、粒径及不同血液成分对阿魏酸脂质体释放度的影响,利用温敏凝胶技术进一步延长阿魏酸脂质体的缓释效果.结果:阿魏酸脂质体选择氢化大豆磷脂(HSPC)为脂质体膜材,HSPC与胆固醇的摩尔比4∶1,超声时间1 min,脂质体平均粒径397.7 nm,可实现12 h缓释效果,血液成分能够加速脂质体的释放但不同血液成分无显著性差异.采用温敏凝胶技术可延长阿魏酸脂质体的缓释效果,体外释药符合Higuchi方程且持续释放时间＞48 b.结论:胎牛血清和大鼠血浆可替代人血清用于阿魏酸脂质体的释放度考察.通过控制脂质体的处方与工艺因素,并结合温敏凝胶技术可实现阿魏酸脂质体的缓释、长效.

关键词：阿魏酸、脂质体、体外释放度、温敏凝胶、胆固醇

所属期刊栏目：22

分类号：R283.6;TS941.498;R284.1(中药学)

资助基金：国家自然科学基金;高等学校博士学科点专项科研基金;江苏省"青蓝工程"项目;江苏高校优势学科建设工程项目

在线出版日期：2016-10-26（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页码：1-5