热痹清片中马钱子碱和士的宁在大鼠体内的药动学分析

摘要：

目的:大鼠灌胃给予热痹清片和制马钱子粉后,计算马钱子碱和士的宁的药动学参数,比较二者在血浆中的药动学特征变化.方法:采用UPLC-MS/MS测定大鼠血浆中马钱子碱和士的宁的含量.Agela Venusil ASB C18色谱柱(2.1mm×50 mm,3μm),流动相乙腈-0.15％甲酸溶液(60∶40),柱温35℃,流速0.1 mL·min-1,进样量5 μL.以盐酸克伦特罗为内标,采用ESI+模式,多反应离子监测(MRM),定量分析的离子分别为马钱子碱m/z 395.22 ～ 243.97,士的宁m/z 335.14～183.96,盐酸克伦特罗m/z 277.11 ～ 202.87.样品处理采用液液萃取法.利用DAS 2.1软件计算药动学参数.结果:热痹清片和制马钱子粉中马钱子碱的达峰时间(tmax)分别为(27±11),(40±12) min,士的宁依次为(30±9),(42±14) min,马钱子碱的药峰浓度(Cmax)分别为(5.6±1.2),(4.5±1.7) μg·L-1,士的宁依次为(27.3±10.8),(15.9±7.0)μg·L-1,马钱子碱的药时曲线下面积(AUC0-t)分别为(922 ±96),(710±126) μg· min·L-1,士的宁依次为(3 957±651),(2 031±256) μg·min·L-1,马钱子碱的清除率/生物利用的(CL/F)分别为(4 596±306),(87 ±34) L·min-1·kg-1,士的宁依次为(880±84),(49±10) L·min-1 ·kg-1.结论:马钱子碱和士的宁在大鼠体内药动学行为均符合二房室模型.与制马钱子粉比较,热痹清片能显著提高生物利用度,使其有效成分吸收、消除加快.

关键词：热痹清片、马钱子碱、士的宁、盐酸克伦特罗、UPLC-MS/MS

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分类号：R969.1;R945;R283.6(药理学)

资助基金：河南省科技厅基础与前沿技术研究项目112300410098

在线出版日期：2016-04-23（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页码：79-83