阿哌沙班片在中国健康志愿者体内的生物等效性研究

摘要：

目的:评价空腹及餐后单次口服阿哌沙班受试制剂和参比制剂的生物等效性.方法:采用单中心、随机设计,空腹组和餐后组受试者各24例,每周期口服受试制剂或参比制剂2.5 mg.采用LC-MS/MS法测定阿哌沙班血药浓度.采用WinNonlin 6.4软件计算药动学参数,并进行生物等效性评价.结果:空腹组受试制剂与参比制剂的药动学参数分别为:Cmax(80±14)和(87±21)ng/mL,AUC0-t(713±136)和(733±142)h·ng·mL-1,AUC0-∞(722±143)和(741±142)h·ng·mL-1,tmax2.5 h和2.5 h,t1/2(9±8)和(8±6)h,相对生物利用度按AUC0-t计算为97.16％,按AUC0-∞计算为97.20％.餐后组受试制剂与参比制剂的药动学参数分别为:Cmax(70±13)和(72±13)ng/mL,AUC0-t(642±130)和(690±135)h·ng·mL-1,AUC0-∞(652±129)和(704±138)h·ng·mL-1,tmax2.5 h和2.5 h,t1/2(8±4)和(12±9)h,相对生物利用度按AUC0-t计算为93.03％,按AUC0-∞计算为92.62％.结论:受试制剂和参比制剂的空腹和餐后用药生物等效.

关键词：阿哌沙班、LC/MS-MS、生物等效性、药代动力学

所属期刊栏目：25

分类号：R969(药理学)

资助基金：国家自然科学基金;中国国际科技合作计划

在线出版日期：2020-04-24（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共6页

页码：306-311