波生坦片在中国健康受试者中的生物等效性研究

摘要：

目的:评价中国健康受试者单剂量口服波生坦片受试制剂和参比制剂的人体生物等效性.方法:采用随机、开放、双序列、双周期交叉设计,24例中国健康男性受试者,分别在空腹和餐后情况下,单剂量口服波生坦参比和受试制剂各125 mg.采用高效液相色谱-串联质谱法测定血浆中的波生坦及其活性代谢物羟基波生坦的浓度,以WinNonlin软件按非房室模型计算药代动力学参数,进行生物等效性评价.结果:空腹试验,受试和参比制剂波生坦主要药代动力学参数:Cmax分别为(2.72±1.09)、(2.59±1.02)μg/mL,AUC0-t分别为(13.51±4.55)、(12.61±4.25)μg·mL-1·h,AUC0-∞ 分别为(14.04±4.46)、(13.02±4.24)μg·mL-1·h,tmax分别为(3.75±0.81)、(3.98±0.76)h,t1/2分别为(2.70±0.88)、(2.77±0.91)h.餐后试验受试和参比制剂波生坦主要药代动力学参数:Cmax分别为(2.84±0.68)、(2.95±0.99)μg/mL,AUC0-t分别为(14.66±4.27)、(15.34±6.09)μg·mL-1·h,AUC0-∞分别为(15.04±4.41)、(15.68±6.19)μg·mL-1·h,tmax分别为(3.98±1.05)、(3.98±1.21)h,t1/2分别为(2.55±0.65)、(2.71±0.63)h.空腹和餐后试验,两制剂波生坦的AUC0-t、AUC0-∞、Cmax经对数转换后行方差分析,两制剂在给药顺序、制剂间及周期间均无统计学差异(P>0.05).在 α=0.05水平上行双单侧t检验,AUC0-t、AUC0-∞、Cmax的90％置信区间均在80％ ～125％的等效区间范围内.结论:波生坦片受试制剂与参比制剂在空腹和餐后条件下均具有生物等效性.

关键词：波生坦片、生物等效性、高效液相色谱-串联质谱

所属期刊栏目：24

分类号：R969.1(药理学)

资助基金：浙江省教育厅课题Y201635988

在线出版日期：2019-07-11（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共6页

页码：675-680