和厚朴酚等五种中药有效成分对CYP酶活性的体外抑制作用

摘要：

目的:观察和厚朴酚等五种中药有效成分对人及大鼠肝微粒体四种药物代谢酶活性的影响,为临床中西药联用进一步的研究提供依据.方法:采用人、大鼠肝微粒体体外孵育方法,以紫杉醇、甲苯磺丁脲、氯唑沙宗、香豆素分别作为CYP2C8、CYP2C9/CYP2C11、CYP2E1和CYP2A6/CYP2A1/2的探针药物,应用液相色谱仪检测探针药物代谢产物生成量,由此计算抑制率和IC50,分析五种中药有效成分对CYP酶的活性是否具有影响.结果:和厚朴酚、厚朴酚对人肝CYP2C9的IC50分别为7.7 μmol/L和7.6 μmol/L,对大鼠肝CYP2C11的IC50分别为13.0 μmol/L和3.8 μmol/L.和厚朴酚、厚朴酚对人肝CYP2C8的IC50分别为19.2 μmol/L和84.5 μmol/L,对大鼠肝CYP2C8、CYP2E1和CYP2A1/2以及人肝CYP2E1和CYP2A6的IC50均大于100 μmol/L.栀子苷、绿原酸、黄芪甲苷对人及大鼠四种CYP酶的IC50均大于100μmol/L.结论:和厚朴酚对人肝CYP2C9、CYP2C8和大鼠肝CYP2C11具有明显抑制作用,厚朴酚对人和大鼠肝CYP2C9/CYP2C11具有明显抑制作用,对人肝CYP2C8有较弱抑制作用.

关键词：中药有效成分、细胞色素P450、肝微粒体、抑制

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分类号：R969(药理学)

资助基金：河南省高等学校重点科研项目15A310025;郑州大学全国大学生创新创业训练计划资助项目2014xjxm340

在线出版日期：2017-10-27（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共5页

页码：922-926