依折麦布片在中国健康人体生物等效性研究

摘要：

目的:评价试验制剂依折麦布片与参比制剂依折麦布片在中国健康人体的生物等效性.方法:本研究为随机、开放、两周期交叉设计,共入组健康男性受试者24人,单剂量口服试验和参比制剂依折麦布片10 mg.采用HPLC-MS/MS同时测定给药后血浆中依折麦布及活性代谢产物依折麦布-葡萄糖醛酸结合物的浓度.使用DASVer2.1统计软件计算药动学参数,并进行生物等效性评价.结果:试验制剂和参比制剂中依折麦布Cmax分别为(4.5±2.3)、(4.0±2.1) ng/mL,tmax分别为(5.7±3.9)、(6.2±7.0)h,t1/2为(16.0±10.0)、(14.9±5.4)h,AUC0-t分别为(64.2±30.1)、(61.6±30.5) ng·h·mL-1,AUC0-∞分别为(71.2±35.8)、(67.3±31.8) ng·h·mL-1.试验制剂对参比制剂依折麦布的相对生物利用度为(113.4±39.3)％.试验制剂和参比制剂中依折麦布-葡萄糖醛酸结合物Cmax为(92.2 ±49.5)、(91.8 ±44.6) ng·h·mL-1;tmax为(2.0±1.4)、(1.9±0.9)h;t1/2为(20.2±19.7)、(14.2±5.6)h;AUC0-t为(689.7±359.7)、(730.9±360.7) ng·h·mL-1;AUC0-∞ 为 (794.1 ±475.7)、(700.6±353.1)ng·h·mL-1.试验制剂对参比制剂依折麦布-葡萄糖醛酸结合物的相对生物利用度F为(102.6±26.5)％.结论:依折麦布片试验制剂和参比制剂具有生物等效性.

关键词：依折麦布、依折麦布-葡萄糖醛酸结合物、健康人、生物等效性、HPLC-MS/MS

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分类号：R969.1(药理学)

资助基金：重大疾病新药临床评价研究综合技术平台建设2012ZX09303014-001;国家“重大新药创制”科技重大专项

在线出版日期：2015-09-29（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页码：928-932